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黃金配比普妥利康,活性最強,耐藥最低

作者:--點擊數:2323更新時間:2015-9-25 9:22:57
——關于頭孢哌酮他唑巴坦中不同組分配比優勢的討論
關于普妥利康于(8:1)與其他4:1組分配比的頭孢哌酮鈉他唑巴坦鈉的比較,誰更具有藥效學、經濟學方面的優勢,誰具有更低的耐藥性,本文將在以下幾個方面進行探討:
首先,我們知道抗菌的耐藥有多種機制:產生酶、改變靶部位、膜通透性降低,還有主動外排、酶系的改變等等。青霉和頭孢類的主要耐藥是細菌產生了水解酶,但其他機制也是同時并存的。那么問題來了:解決了細菌產酶,就能解決耐藥嗎?答案當然是否定的。由于多種耐藥機制的并行,那么即使酶抑制劑100%地對抗了產酶菌產生的β-內酰胺酶,也不能完全避免細菌耐藥。現已有實驗證明,海南新通用藥業的普妥利康,以8:1配比組成的復方抗生素制劑,具有良好的抗耐藥菌的活性。再加上,此品種多年來良好的醫生和患者的用藥療效評價,故而我們可以推斷:8:1的普妥利康具有了優異的對抗耐藥菌株的活性,它有足夠的能力對抗產酶菌產生的β-內酰胺酶。所以,在這個配比組分中再加入過量的他唑巴坦,顯得沒有意義,而且會有適得其反的效果,這一點我后面會講到。
從這個圖表可以看出,加入了他唑巴坦的頭孢哌酮具有了良好的抗耐藥菌的活性,但同時它也不能徹底地解決耐藥
探究酶抑制劑的作用機制,他唑巴坦作為酶抑劑需要具備兩個必要的條件:1是結構上與主要抗生素相似——具有β-內酰胺環;2是它與酶的親和性更高。這是個藥理學的常識,藥物的效能越高,達到同樣的效果它的用量必然越少。在日常生活中也常有這樣的例子:比如喝同樣量的酒,高度的肯定比低度的更容易醉;比如降糖藥,效果好的肯定吃的量或次數少等等。所以說,因為他唑巴坦與酶的親和性高,所以它的比例少是有其科學依據的,也更符合藥理學規律。
現在我們知道了,由于他唑巴坦對β-內酰酶有著較高的親和性,所以它只需要很少的量就能產生足夠好的抑酶效果。那么,到底加多少量的他唑巴坦,是最合適的呢?
最理想的狀態是,酶抑制劑的量剛好與細菌產生的β-內酰胺酶完全親和,細菌產出多少β-內酰胺酶,就有多少量的酶抑制劑對抗它,這樣一來產酶菌的產酶能力就是關鍵因素了。目前有報道說,目前國內細菌耐藥情況很普遍范圍也很廣,但細菌產酶能力比較低。這種說法到底有沒有根據呢?目前還沒有能證實這個說法的相關數據和資料。不過沒關系,我們可以用理論的方法去推導一下:我們知道細菌是低等原始的生物,它一生就只干兩件事:1生長2 繁殖,這是它的生物的本能。它所得到的幾乎所有的資源,都是為了這兩個目標服務的。細菌產酶是為了對抗抗菌藥,是它迫不得已的選項,產酶當然也是要消耗資源的,這就與它的生物本能產生了不可調和的矛盾。受其本能所限,故而我們推斷細菌的產酶能力必然是受限的。那么上文提到的細菌產酶能力不足的說法,基本是可信的。
體內外實驗*向我們揭示了普妥利康另一個抗菌方面的特性:高濃度殺菌,低濃度抑菌(MBC與MIC的比值是2~8)。有人會問,青霉頭孢類不是殺菌藥嗎?怎么會有抑菌一說?可以這么理解:在青頭類抗生素的濃度比較低的時候,它不足以殺死大部分的細菌,所以就表現為抑菌效果。舉個打仗的例子:對方有1萬士兵,如果我方也有1萬左右的人與之對抗,充其量能殺死對方1千的士兵,這叫抑制作用——抑制對方的進攻態勢。如果我方有5萬,那么可以殺死對方9成以上的士兵,這就叫做殲滅。這就好比我們這里的抑菌和殺菌的概念。對比8:1和4:1,在相同的劑量下,我們的普妥利康顯然要比4:1的濃度要高得多(8/9 VS 4/5),所以普妥利康的殺菌效能強于4:1是毋庸置疑的。另一方面,從細菌產酶的條件來說,當細菌接觸了低濃度的抗生素,并且又沒有被殺死的情況下,它才會逐漸產生自我?;せ?mdash;—產生β-內酰胺酶。所以,抗生素濃度的更低的4:1肯定比高濃度的8:1普妥利康更易細菌耐藥的產生。所以從產生耐藥性的角度來說,普妥利康也是要明顯優于4:1組分的配比的。所以我們說,8:1比4:1不僅具有更強的殺菌活性,而且它的耐藥率更低。
講到這里,我們也聊一聊他唑巴坦。我們知道他唑巴坦也具有一定的抗菌活性,因為它的結構中也含有β-內酰胺環結構。因為這個β-內酰胺環,他唑巴坦有一定的誘導細菌產生β-內酰胺酶的作用。在我們已經有證據證明,普妥利康中按8:1比例加入的他唑巴坦的量已足以對搞細菌產生的β-內酰胺酶的條件下。那么,再加入多余的他唑巴坦,就會反而去誘導細菌產酶,然后它又去對抗這些酶,這就造成了嚴重的內耗!所以,我們說8:1比4:1還具有經濟學上的優勢,它更科學合理。
另外,他唑巴坦還有比較強的引濕性。暴露在空氣中的時候,它會大量吸附空氣中的水分,水分又會使得頭孢哌酮的發生自發性的開環水解,使其療效降低。這一點,主要會體現在對這類藥物生產工藝上,對穩定性的影響比較大。相比8:1與4:1,很明顯8:1中他唑巴坦組分占比更少,所以它的穩定性會更高。
基于以上觀點,普妥利康采用黃金比例的8:1配比,它具有抗菌活性更高,抗菌效果更好,產生耐藥幾率最低,并且十分安全等顯著優點。它也是目前臨床治療致病菌特別是耐藥菌株的首選藥物!
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